Cyflwyniad:
Cafodd Cycloastraganol ei batent gan Geron Corporation a’i werthu yn gynnar yn 2013 i Telomerase Activation Sciences, sy’n datblygu cynnyrch o’r enw TA-65.
Mae cycloastragenol yn deillio o wreiddiau sych y planhigyn codlysiau Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao. Mae'n gyfansoddyn triterpenoid tetracyclic naturiol y nodwyd bod ganddo briodweddau gwrth-heneiddio wrth sgrinio darnau Astragalus. gweithgar. Mae Cycloastragenl yn ysgogydd telomerase effeithiol. Mae gan Cycloastragenol effeithiau ffarmacolegol eraill hefyd, gan gynnwys eiddo gwrthlidiol a gwrthocsidiol.
Mae cycloastraganol hefyd yn gynnyrch gradd bwyd. Yn bennaf mae'n bowdr gwyn brown neu felyn golau a gwyn pur. Bydd y lliw yn newid yn dibynnu ar y purdeb. Yn gyffredinol, gall y purdeb uchaf gyrraedd 98%. Y lliw ysgafnaf yw gwyn pur. Mae lliw cycloastraganol yn bowdr gwyn pur. Os dewiswch purdeb brown-melyn, gall y purdeb gyrraedd 5% a 10%. Os yw'r purdeb rhwng 50%6-90% 6, bydd y lliw yn bowdr melyn golau, felly yn gyffredinol Bydd y lliw neu'r purdeb yn wahanol.
Rhif CAS:84605-18-5
Fformiwla moleciwlaidd: C30H50O5
Pwysau moleciwlaidd: 490.71
Pwynt berwi: 617.2±55.0 gradd (Rhagweld)
Dwysedd: 1.20
Amodau cludo: llongau pecyn iâ
Cylchdroi penodol: 49 gradd (C=1.37, MeOH)
Hydoddedd: Hydawdd mewn ethanol, dimethyl sulfoxide a dimethylformamide, ond anhydawdd mewn dŵr.
Amodau storio: dylid eu storio mewn lle sych, oer, i ffwrdd o dân a thymheredd uchel.
Cyfernod asidedd (pKa) 14.57±0.29 (Rhagweld)
effaith:
Cycloastraganol (CAG) yw'r aglycone o astragaloside IV a dyma'r unig ysgogydd telomerase yr adroddwyd amdano ymhlith cynhyrchion naturiol. Gall frwydro yn erbyn byrhau telomere yn effeithiol ac mae ganddo swyddogaethau gwrth-heneiddio, gwrth-apoptosis, gwrth-ffibrosis ac imiwnedd. Mae ganddo effeithiau ffarmacolegol megis rheoleiddio a hyrwyddo amlhau celloedd a gwella clwyfau, gan felly gael effeithiau therapiwtig posibl ar glefydau sy'n gysylltiedig â chamweithrediad telomere.
Mae cycloastragenol yn dda iawn ar gyfer diuresis neu ddadwenwyno, twf cyhyrau a gwella dolur. Yn ogystal, gall reoleiddio gallu imiwnedd y corff ac mae ganddo niwed gwrthlidiol, gwrth-ocsidiol neu wrth-isgemig i'r ymennydd ac effeithiau gwrth-heneiddio. Mae'n cael effaith dda iawn. Mae gan Cycloastragenol rai effeithiau triniaeth ategol ar fethiant arennol cronig neu glefyd yr arennau eilaidd, a gall hefyd ymestyn bywyd. Mae yna hefyd lawer o ddeilliadau o astragalus ar y farchnad, ac mae ganddyn nhw lawer o ddefnyddiau. Yn ogystal, maent yn ddefnyddiol wrth atal firws neu amddiffyn niwed i'r ysgyfaint a gwrth-iselder, felly mae ymchwil neu ddefnydd clinigol yn dod yn fwyfwy eang.
rhagolygon marchnad:
Ar hyn o bryd, mae ffynhonnell monomer cycloastragalin yn ddrud, ac mae ganddo broblemau megis hydoddedd dŵr gwael, amser metaboledd byr, a bio-argaeledd llafar isel, sy'n cyfyngu ar ei gymhwysiad clinigol. Yn y dyfodol, yn seiliedig ar ei effeithiau ffarmacolegol da a gwerth ymchwil, bydd gan ei addasiad strwythur cemegol, cyfanswm synthesis, biosynthesis ac ymchwil arall werth datblygu pwysig.
Proses Gynhyrchu:
Dull proses baratoi 1: Defnyddio dull hydrolysis asid i baratoi cycloastraganol. Mae adwaith ocsideiddio yn cael ei berfformio cyn hydrolysis. Trwy'r adwaith ocsideiddio, gall y siwgr yn astragaloside IV gael ei ocsidio'n rhannol i agor y gadwyn, sy'n hwyluso tynnu adwaith hydrolysis dilynol heb effeithio ar y glycosidau. rhan elfen, a thrwy hynny gynyddu cynnyrch cycloastragalinol. Llif y broses yw: ocsidiad-lleihau-hydrolysis-echdynnu. Mae'r gweithrediadau penodol fel a ganlyn: Ocsidiad a gostyngiad: Cymerwch 800 mg o astragaloside IV fel deunydd crai, ychwanegwch ddŵr i baratoi ataliad astragaloside IV 0.01mol/L, ac ychwanegwch HCl i addasu'r ataliad. Mae'r pH yn cyrraedd 4. Ychwanegwch KIO4 i'r ataliad ac adweithio yn y tywyllwch ar 20 gradd am 48 awr. Yna ychwanegwch glycol ethylene i derfynu'r ocsidiad. Yna ychwanegwch Na2CO3 at pH 7. Canolbwyntiwch dan bwysau llai nes nad oes arogl alcohol. Ychwanegu cyfaint cyfartal o n-butanol ar gyfer echdynnu. 3 gwaith, cyfunwch y rhan echdynnu n-butanol, golchwch â dŵr 2 waith, cymerwch y rhan n-butanol, anweddwch y n-butanol, a chael y cynnyrch ocsideiddio. Ychwanegu hydoddiant dyfrllyd methanol 30% i'r cynnyrch ocsideiddio i'w wasgaru i ataliad, lle mae 30% Cymhareb màs yr hydoddiant dyfrllyd methanol i astragaloside IV yw 1:1; yna ychwanegwch BH4Na fel yr asiant lleihau. Ar ôl yr adwaith lleihau am 24 awr, ychwanegwch 50% o asid asetig i pH yr ateb adwaith i 5 i derfynu'r adwaith, a cheir y cynnyrch lleihau.
Hydrolysis ac echdynnu: Ychwanegwch swm priodol o H2SO4 at yr ateb adwaith lleihau, a gadewch i'r adwaith sefyll am 24 awr ar 50 gradd . Ychwanegu K2CO3 i'r ateb adwaith hydrolyzed, addasu'r pH i 7, ac yna echdynnu dair gwaith ag asetad ethyl o'r un cyfaint â'r ateb adwaith, a chyfuno Crynhowyd y dyfyniad asetad ethyl dan bwysau llai i sychder i gael cycloastragalin crai. Mireinio: Toddwch y cycloastraganol crai gyda swm priodol o CH2Cl2-aseton, yna rhowch ef ar 10 gradd am 24 awr, ei grisialu, ei hidlo a'i sychu i gael y cynnyrch mân. Dull 2: Dull ar gyfer paratoi cycloastragalinol, gan gynnwys y camau canlynol: ocsidiad: ychwanegu astragaloside IV at hydoddydd i baratoi daliant gyda chynnwys astragaloside IV o 0.001-0.05 mol/L; ychwanegu asid i addasu pH yr ataliad i 3-6, ychwanegu ocsidydd i'r ataliad, adweithio yn y tywyllwch ar 5-35 gradd am 12-96 awr, yna ychwanegu glycol ethylene i derfynu'r ocsidiad, lle mae'r gymhareb molar o astragaloside IV i ocsidydd yn 1:2-1 :15; yna ychwanegu alcali i addasu'r pH i 7-10, canolbwyntio dan bwysau llai nes nad oes arogl alcohol, ac yna hidlo neu echdynnu i gael y cynnyrch ocsideiddio; lleihau: ychwanegu'r cynnyrch ocsideiddio a gafwyd i doddydd i'w wasgaru i doddiant neu ataliad; y toddydd ychwanegol Y gymhareb màs i astragaloside IV yng ngham A yw 1:0.7-1:40; yna ychwanegu sodiwm borohydride neu potasiwm borohydride fel asiant lleihau. Ar ôl yr adwaith lleihau am 12-48 awr, ychwanegwch asid asetig neu hydoddiant dyfrllyd asid asetig i addasu pH hydoddiant yr adwaith. i 4-6 asidedd i derfynu'r adwaith rhydwytho; lle mae cymhareb molar yr asiant rhydwytho i astragaloside IV yng ngham A yn 1:2-1:8;
Hydrolysis: Ychwanegwch asid cryf i'r hydoddiant adwaith, a gadewch iddo sefyll neu droi am {{0}} awr ar 10-60 gradd ; cymhareb màs yr asid cryf a ychwanegwyd i'r hydoddiant adwaith yw 0.5-3:100; echdynnu; ychwanegu alcali, Addaswch y pH i niwtral, ac yna echdynnu 3-5 amseroedd gyda chyfaint cyfartal o asetad ethyl fel yr ateb adwaith. Cyfunwch y darnau asetad ethyl a'u canolbwyntio i sychder o dan bwysau llai i gael cycloastragalinol crai. Puro: Puro'r cycloastragalinol crai a gafwyd gan ddefnyddio un neu fwy o ddulliau o gromatograffeg colofn gel silica cyfnod arferol, cromatograffaeth colofn gel silica cam gwrthdroi, ac ailgrisialu i gael cycloastragalinol.
cais
1. Gwrth-heneiddio: Actydd telomerase, sy'n gohirio byrhau telomeres trwy gynyddu telomerase ac yn chwarae effaith gwrth-heneiddio.
2. Cymhwyso wrth baratoi cyffuriau triniaeth ategol gwrth-ganser: gall cyffuriau triniaeth ategol gwrth-ganser a baratowyd ag ef fel cynhwysyn gweithredol y cyffur wella effeithiolrwydd cyffuriau gwrth-ganser, lleihau gwenwyndra cyffuriau gwrth-ganser, a atal a thrin clefydau a achosir gan driniaeth cyffuriau gwrth-ganser. Effaith therapiwtig cynorthwyol gwrthganser leukopenia.
Os hoffech ddysgu mwy, cysylltwchsales@sxytbio.com,Cliciwch yma i gysylltu â ni ar-lein
