Mae asid wrsodeoxycholic (3 , 7 -dihydroxy-5 -asid cholanig, UDCA) yn asid dihydroxy-colic sy'n ffurfio 3 y cant o gyfanswm y bustl mewn bodau dynol. Cafodd yr enw ei ynysu gyntaf o bustl arth Tsieineaidd gan Shoda o Brifysgol Okayama yn Japan.Mae'n bowdr gwyn; Heb arogl, blas chwerw. Mae'r cynnyrch hwn yn hawdd hydawdd mewn ethanol, ond yn anhydawdd mewn clorofform; Mae'n hydawdd mewn asid asetig rhewlifol ac yn hydoddi mewn hydoddiant prawf sodiwm hydrocsid. Pwynt toddi y cynnyrch hwn yw 2{{1{0}}0 ~ 204 gradd . Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei sicrhau trwy gymhareb cylchdroi, pwyso manwl gywir, ychwanegu ethanol anhydrus i hydoddi a gwanhau meintiol i wneud hydoddiant sy'n cynnwys 40mg fesul 1ml. Yn ôl y gyfraith, mae'r cyrl penodol ynghyd â 59.0 gradd i ynghyd â 62.0 gradd.
Mae tair cenhedlaeth o asidau bustl mewn bustl arferol, sef yr asidau bustl sylfaenol, asid chenodeoxycholic, asid ursodeoxycholic ac asid tauroursodeoxycholic.
Mae asid Chenodeoxycholic yn asid bustl cynradd hydroffobig, ond mae calcwli colesterol yn cael effaith diddymu da, ond mae adweithiau niweidiol i gynyddu ALT, dolur rhydd a gwenwyndra'r afu, gan fod y genhedlaeth gyntaf o asid bustl llafar, oherwydd diogelwch gwael, yn y bôn wedi'i ddileu .
Asid Ursodeoxycholic (UDCA) yw isomer 7- asid goosedeoxycholic (yr asid bustl cynradd mewn bustl arferol), mae'r gwahaniaeth bach hwn mewn strwythur yn gwneud asid ursodeoxycholic hydroffilig.
Asid Ursodeoxycholic (UDCA) yw'r ail genhedlaeth o asid bustl hydroffilig, ac mae ganddo'r nodweddion canlynol:
1. cynyddu secretion asid bustl, gan arwain at newidiadau yng nghyfansoddiad asid bustl, fel bod ei gynnwys mewn bustl yn cynyddu, sy'n fuddiol i weithredu bustl.
2. gall atal synthesis colesterol yr afu, lleihau'n sylweddol faint o golesterol a esterau colesterol yn bustl a mynegai dirlawnder colesterol, sy'n ffafriol i ddiddymu graddol colesterol mewn cerrig. Mae UDCA hefyd yn hyrwyddo ffurfio cyfadeiladau crisial hylifol colesterol, sy'n cyflymu ysgarthiad a chlirio colesterol o'r goden fustl i'r coluddyn.
3. Ymlacio Oddi sffincter a chryfhau gweithrediad y goden fustl.
4. Lleihau braster yr afu, cynyddu gweithgaredd catalas yr afu, hyrwyddo cronni glycogen yr afu, a gwella gallu gwrth-tocsin a dadwenwyno'r afu; Gall hefyd leihau crynodiad triglyserid yn yr afu a'r gwaed.
5. Atal secretion ensymau treulio a hylif treulio.
6. Mae astudiaethau tramor hefyd wedi dangos bod gan UDCA effaith immunomodulatory ar glefydau cronig yr afu, yn gallu lleihau'n sylweddol y mynegiant o antigen histocompatibility leukocyte dynol math I (HLA) mewn hepatocytes, a lleihau nifer y celloedd T activated, gyda diogelwch da ac ychydig sgil effeithiau
O'i gymharu â'r asid bustl cynradd, mae gan asid ursodeoxycholic y nodweddion canlynol:
1. effaith diddymu asid ursodeoxycholic yn gyflymach na CDCA.
2. Yn wahanol i CDCA, nid yw pwysau claf yn rhagfynegydd llwyddiant triniaeth.
3. Roedd cyfradd diddymu cerrig mawr yn uwch na chyfradd CDCA.
4. Roedd yr effeithiolrwydd yn annibynnol ar ddos.
Asid tauroursodeoxycholic yw asid bustl trydydd cenhedlaeth, asid ursodeoxycholic a thawrin conjugated, hydrophilicity yn gryfach na UDCA, yn gyflymach na diddymu UDCA, cyfradd diddymu cyfanswm yn uwch, gwell diogelwch.
Mae gan asid Ursodeoxycholic y ddau brif ddull cynhyrchu canlynol:
Dull 1 .
Paratowyd methanol anhydrus 36ml trwy ddefnyddio asid andeoxycholic fel deunydd crai 3 a 7 -asid diacetylcholic methyl ester, gan ychwanegu 1g o nwy hydrogen clorid sych, ychwanegu asid colig 12g, gan ei droi, gwresogi adlif am 20-30min, gan adael yn tymheredd yr ystafell am sawl awr, gan grisialu, rhewi, hidlo, golchi ag ether a sychu i gael methyl asid cholic methyl ester. Cymerwch asid methyl cholic 2g, ychwanegwch bensen 9.6ml, pyridine 2.4ml, ac anhydrid asetig 2.4ml, ysgwyd am 10-15munud, gadewch ar dymheredd ystafell am 20h, arllwyswch yr hylif adwaith i 1{ {50}}0ml dŵr, tynnwch yr haen bensen, golchwch â dŵr distyll dro ar ôl tro, adfer y toddydd, golchwch y gweddillion solet gydag ether petrolewm unwaith, ailgrisialu gyda hydoddiant methanol-dyfrllyd i gael 3 . 7 asid alffa-diacetylcholic methyl ester. Asid bustl i asid cholic methyl ester, 3 alffa, 7 alffa diacetyl asid cholic methyl ester system asid chenodeoxycholic fod ar y rhestr aros o asid colig diacetyl methyl ester, 1.5 g a 24 ml, asid asetig a photasiwm cromad ateb (0.76 g cymryd potasiwm cromad mewn 1.8 ml o ddŵr), gwresogi hyd at 40 gradd, adwaith 8 h, 120 ml o ddŵr, ton dirgryniad am eiliad, 12 h, hidlo, golchi â dŵr distyll i niwtral, Ar ôl sychu, 3 , 7 - diacetoxy-12-ketocholanate methyl ester, y cyfeirir ato fel 12-ketone, a gafwyd. Cymerwch 15g o 12-ketone, ychwanegwch 150ml o ether glycol diethylene, 15ml o hydoddiant hydrazine 80 y cant, 15g o hydrohydrad potasiwm hydrocsid, gwresogi i 30 gradd am 15 awr, gwresogi i 195-200 gradd , adlif am 2.5 h, gwresogi i 217 gradd am eiliad, oeri i 190 gradd, ychwanegu 0.7ml hydrazine hydoddiant hydrad. Codwyd y tymheredd o 215 gradd i 220 gradd o fewn 3h o'r storfa gemegol, yna oeri, ychwanegwyd dŵr distyll i 600ml, ac ychwanegwyd 10 y cant o asid sylffwrig i addasu pH3, cafodd crisialu ei waddodi, gwnaed hidlo, golchwyd dŵr i niwtral, ychwanegwyd yr haen ddŵr at asetad ethyl, cafodd yr haen ddŵr ei daflu, golchwyd yr haen organig â dŵr 1-2 gwaith, a chynhaliwyd distylliad lleihau pwysau i gael gwyn 3 , 7 -asid dihydroxycholic , hynny yw, asid deoxycholic gwydd. 3 , 7 -diacetoxy-12-asid cetocolig methyl ester →3 , 7 -diacetoxy-12-asid cetocolig methyl ester →3 , 7 -asid dihydroxy-colic (channedeoxycholic acid ) paratoi asid ursodeoxycholic o asid channedeoxycholic 2g, ychwanegu asid asetig 100ml, ychwanegu 20g asetad potasiwm, ysgwyd i ddiddymu, ychwanegu cromad potasiwm 1.5g (hydoddi mewn dŵr 10ml), Rhowch ar dymheredd ystafell dros nos, ychwanegu 200ml dŵr, crisialu, hidlo, golchi , wedi'i sychu i gael 3 -hydroxy-7-asid cetocolanig. Cymerwch 4g o 3 -hydroxy-7-asid cetocholig, ychwanegwch 100ml n-butanol, cynheswch i tua 115 gradd, ychwanegwch 8g o sodiwm metel mewn sypiau, a gwaddodwch slyri gwyn yn raddol, parhewch i adweithio am 30 munud, ychwanegwch 120ml dŵr, trowch i gynhesu, hydoddi tryloyw, stêm oddi ar yr haen organig o dan bwysau llai, ychwanegu dŵr 500ml, diddymu a hidlo'r gweddillion. Ychwanegwyd yr hidlif gyda 10 y cant o asid sylffwrig i addasu pH3, flocculent gwyn wedi'i waddodi, ei hidlo, ei olchi i niwtral, ei sychu, ei olchi ag asetad ethyl, a'i grisialu ag ethanol gwanedig i gael 3 , 7 -asid dihydroxycholic, sef asid ursodeoxycholic . Asid chenodeoxycholic [cromad potasiwm]→ 3 -hydroxy-7-asid cetocholig [Sodiwm metel, 115 gradd ]→3 , 7 -asid dihydroxy-colic (asid ursodeoxycholic).
Dull 2 .
Roedd asid Ursodeoxycholic yn cael ei ynysu oddi wrth halen bustl moch neu bustl mochyn gan gromatograffaeth haen denau. Mae cynnwys UDCA am ddim ac wedi'i rwymo mewn halen bustl mochyn tua 30 y cant . Roedd cynnwys UDCA rhwymol mewn bustl mochyn tua 0.6 y cant.
Os hoffech ddysgu mwy, cysylltwch sales@sxytbio.com,Cliciwch yma i gysylltu â ni ar-lein
